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中国研究人员开发出口服有效的治疗糖尿病小分子
【发布时间】:2007-01-12  【发布人】:zs  【部门】:信息咨询部  【阅读人数】: 141

     中国研究人员在新一期美国《国家科学院学报》上报告说,他们通过化合物筛选,成功找到了一种适宜口服治疗糖尿病的小分子,将来有望据此开发出糖尿病及其他代谢性疾病的新疗法。 

    《国家科学院学报》介绍说,中国研究人员筛选出的这种非肽类小分子为“肠降糖素类似物”,可模拟体内的肽类激素——胰高血糖素样肽-1(GLP-1)而发挥血糖调节作用,它的明显优势在于口服即有效。  

    该刊评价说,通过非肽类小分子模拟人体内的肽类大分子激素调节血糖,实现了糖尿病治疗领域的一大突破。此前获准上市的一种糖尿病治疗药物Exenatide也属于这种多肽类似物,虽然在治疗成年人Ⅱ型糖尿病方面也有疗效,但由于必须采用注射方式,其应用受到限制。 

    中国研究人员在研究中从其他途径入手,以寻找具有胰高血糖素样肽-1活性的非肽类小分子。他们共对约4.8万个化合物进行了筛选,从中发现了两个颇有希望的候选结构,能在细胞培养和活体动物模型上模拟胰高血糖素样肽-1活性。 

    研究证实,其中一个代号为Boc5的化合物在注射或口服给药后成功降低了小鼠的摄食量。在Ⅱ型糖尿病小鼠模型中,每日注射Boc5可以防止体重增长,降低糖化血红蛋白(血糖长期控制指标)。 

    这项由中国科学家自主设计和实施的研究课题历时4年,得出的开创性研究成果引起了国内外业界的高度关注。

 
 
 
 
 
 
 
 
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